文：藥劑科 吳錦生博士

奧卡西平 (Oxcarbazepine，原廠商品名為 Trileptal®，中文商品名為除癲達) 是一種抗驚厥和情緒穩定藥物，主要用於治療癲癇。它也可以用來治療焦慮，情緒障礙和良性運動抽搐。其化學結構類似卡巴氮平 (Carbamazepine)，兩者作用機轉相同，為抑制電壓敏感的鈉離子通道 (voltage-dependent sodium channel)，減少向內流的鈉離子電流，降低細胞的興奮性。
奧卡西平為前趨藥物 (prodrug)，本身並無效，藥理作用主要來至它在肝臟代謝後的活性代謝物 Escarbazepine (為10-mono hydroxy derivatives)。奧卡西平製劑為膜衣錠，口服後可被快速吸收，不受食物之影響，並且很快轉變為活性代謝物。生物有效利用率 (Bioavailability) >95%。奧卡西平之排除半衰期約 1-2.5 小時，活性代謝物 Escarbazepine 約為 8-11 小時。因此一般給藥頻率建議早晚服用一次 (BID)。當連續給藥 2-3 天後，血中濃度即可達穩定狀態。活性代謝物 Escarbazepine 之蛋白結合率約 40%。腎功能不佳之病患，奧卡西平之排除速率會降低，故建議降低 50% 劑量；然而肝功能不佳者並不須調整劑量。其 FDA 懷孕分級為 C 級，且會通過胎盤，並分泌至乳汁中，因此不建議使用於孕婦及哺乳婦。
奧卡西平及其活性代謝物 Escarbazepine 會抑制肝臟中CYP2C9酵素的作用，當與其他經由CYP2C9酵素代謝的藥物併用時，可能會引起藥物交互作用，而必須降低後者的劑量。奧卡西平及其活性代謝物 Escarbazepine 也會誘導CYP3A4與CYP3A5酵素的作用，而使得如二氫吡啶類鈣離子阻斷劑 (Dihydropyridine calcium channel blockers)、口服避孕劑及其他抗癲癇藥物的血中濃度降低。另外，奧卡西平會引起低血鈉症，故與會降低血鈉的藥物 (如利尿劑) 合併使用時，要特別小心，應監測病人的血鈉值。
奧卡西平的安全性比卡巴氮平高出許多，不像卡巴氮平常會引起嚴重的史帝文斯-強生症候群 (Stevens-Johnson syndrome, SJS)，尤其是帶有人類白血球抗原 HLA-B* 1502 基因型的亞洲人。主因其活性代謝物 Escarbazepine 可與葡萄糖醛酸 (Glucuronic acid) 共軛結合後，很快從尿液排出；相反的，卡巴氮平會環氧化成活性的 Carbamazepine-10,11-epoxide，再開環成 10,11-Diol。Carbamazepine-10,11-epoxide 研究證實為其造成嚴重不良反應的主要來源，然而奧卡西平並不會產生環氧化物 (epoxide)，故比卡巴氮平有較佳的耐受性。奧卡西平的常見副作用有疲倦、眩暈、嗜睡、運動失調、震顫、頭痛、噁心、嘔吐、複視、禿髮、皮疹等。
基於病患用藥安全性考量，目前臨床上已逐漸把奧卡西平用來取代卡巴氮平。若由卡巴氮平轉換成使用奧卡西平時，其參考劑量比為 1.5 比 1。