文：藥劑科 吳錦生博士

加巴噴丁 (Gabapentin，原廠商品名為 Neurontin®，中文商品名為鎮頑癲)在藥理分類上是一種屬於抗痙攣藥物。其化學結構與抑制性神經傳遞物質 GABA (gamma-aminobutyric acid, 伽馬-胺基丁酸) 類似，但並不會與 GABA 接受器結合，也不會代謝成 GABA 的促進劑或 GABA，更不會抑制 GABA 的再吸收或分解。目前已知其作用機轉可能與增加 GABA 的生合成與釋放、降低興奮性神經傳遞導物質麩胺酸 (glutamate) 的生合成與輸送活性 (transport activity)、對鈉離子通道 (sodium channel) 無直接作用、接受器可能在電壓敏感的 N-型鈣離子通道 (voltage-sensitive N-type calcium ion channels)、增加血中血清素的濃度及減少神經傳遞物質 (包括血清素、多巴胺及正腎上腺素) 的釋放等有關。但其確實的作用機轉仍未有定論。
加巴噴丁 1993 年首先由美國 FDA 核准上市，適應症為成人 (12歲以上) 單純性或複雜性局部發作型癲癇之輔助治療 (對失神性癲癇無效)，與 3-12 歲兒童局部發作型癲癇之輔助治療，及治療疱疹後神經痛 (postherpetic neuralgia)。台灣則在 2000 年核准上市，適應症限用於成人單純性及複雜性的局部發作及次發作之癲癇之輔助治療。
加巴噴丁之藥理活性來自於其原型。生體可用率約 50%-60%，食物並不影響其吸收。口服後約 1.5-4 小時內可達最高血中濃度，其吸收乃藉由 L-胺基酸輸送系統，此系統是靠載體媒介，具飽和性，因而生體可用率隨劑量增加而減少，當劑量為 300mg 時，生體可用率約 60%，而 1600mg 時，則為 35%，故增加劑量時，應增加頻次，而非增加單次之劑量。加巴噴丁之血漿蛋白質結合率極低 (<3%)，分佈體積 (Vd) 約 50-60L (0.6-0.8 L/kg)。口服吸收後，並不經肝臟代謝，而是由腎臟原型排出，排除半衰期為 5-7 小時，故一般建議一天服用三次，且給藥間隔不可超過 12 小時以上，腎功能不全之病人則需調整劑量。與其他抗癲癇類似藥物如 Lamictal 比較，顯示：以加巴噴丁較為安全，病人耐受性較好，調整劑量所需時間最短，且不須作血中濃度監測，與其他臨床第一線抗癲癇藥，如：carbamazepine、phenytoin、valproic acid、phenobarbital 等均不會產生交互作用，不良反應也甚少發生。
臨床研究顯示：加巴噴丁除具有抗癲癇作用外，用於治療疱疹後神經痛及糖尿病周邊神經病變方面也有不錯的成效，但國內目前尚未核准此方面之適應症。另外，進一步的臨床研究發現：加巴噴丁對於預防偏頭痛及治療社交恐懼症與躁鬱症等亦有未來發展性。